Силибин

Общие сведения

История открытия

Силибин – один из флаволигнанов, содержащийся в плодах расторопши пятнистой.

Еще древние римляне располагали знаниями о свойствах расторопши и применяли ее для лечения заболеваний печени. Отвар плодов расторопши использовали и древние греками при многих заболеваниях, в том числе при укусах ядовитых змей.

В качестве официнального лекарственного средства силимарин – природная комбинация биологически активных веществ расторопши, включая силибин – был разработан в Европе учеными Ф. Майером и О. Эйхлером. 1949 г. принято считать годом рождения силимарина в качестве лекарственного препарата с торговым названием Легалон.

Физико-химические свойства

Силибин (силибинин) – смесь двух диастереомеров (молекулярных стереоизомеров, не являющихся зеркальными изображениями друг друга, силибин А и силибин Б. Из-за высокой гидрофобности и неионизируемой химической структуры силибин плохо растворим в воде.

Силибин составляет 50–70% экстракта силимарина.

Метаболизм

После применения внутрь силибин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23–47%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 ч, самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 1–3 ч для неизмененного силибина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Источники

Силибин содержится в плодах расторопши пятнистой, растения семейства сложноцветных.

Функции в организме

Силибинин оказывает следующие действия:

гепатопротекторное – стабилизирует клеточные мембраны, активирует синтез белков и фосфолипидов в гепатоцитах, ускоряет процесс регенерации и детоксикации в печени;
антиоксидантное – ингибирует процессы перекисного окисления липидов, тормозит проникновение в клетки печени различных токсинов;
иммуномодулирующее, противовоспалительное, противораковое.

Нормы потребления

Не установлены.

Симптомы недостаточности

Не установлены.

Показания к применению

В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:

токсическое поражение печени;
состояние после перенесенного острого гепатита, хронический гепатит, гепатохолециститы;
травмы печени;
стеатоз и цирроз печени;
профилактика поражений печени при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Безопасность (переносимость различных форм, симптомы гипервитаминоза)

Возможны аллергические реакции.

При приеме препаратов, содержащих силибин, в высоких дозах возможен легкий слабительный эффект вследствие усиления секреции и выделения желчи.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью.

Особенности приема и взаимодействия

Возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.