Диосмин
Общие сведения
Диосмин относится к химической группе флавоноидов – полифенольных соединений, в основе которых находится флавоновая структура. Впервые о выделении диосмина из растений, а также о синтезе его из гесперидина, выделенного из кожуры цитрусовых плодов, было сообщено в 1925 году.
Физико-химические свойства
Формула диосмина C28H32O15. Мелкокристаллический порошок желтого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, хлороформе, этаноле. Растворим в диметилсудьфоксиде, растворах щелочей.
Метаболизм
Быстро всасывается из ЖКТ, начиная со второго часа после приема. Максимальная концентрация в плазме определяется через 5 ч. Накапливается в области полых вен, подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени – в почках, печени и легких, в незначительном количестве – в других органах и тканях. Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов достигает максимума к 9 ч и длится в течение последующих 96 ч. Не проникает через гематоплацентарный барьер. Экскретируется в основном с мочой – 79%, желчью – 2,4% и фекалиями – 11%. Биодоступность диосмина повышается с 32 до 58% с помощью технологии микронизации, преобразующей частицы диосмина в микросферы размерами около 1,75 мкм.
Источники
Диосмин содержится в растении рода Дубровник, эндемике Пиренейского полуострова. Диосмин экстрагируют из различных растений (цедры цитрусовых, цветов мелкозернистой софоры и бобовых) или получают путем расщепления другого биофлавоноида – гесперидина.
Функции в организме
Диосмин:
- повышает венозный тонус, увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление;
- улучшает лимфатический дренаж;
- уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность капилляров, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов;
- блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.
Нормы потребления
Не установлены.
Симптомы недостаточности
Не установлены.
Показания к применению
Варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей, геморрой в стадии обострения, нарушение микроциркуляции.
Безопасность (переносимость различных форм, симптомы гипервитаминоза)
Возможные побочные действия – головная боль, диспептические явления, аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, I триместр беременности, период лактации.
Особенности приема и взаимодействия
Усиливает сосудосуживающее действие эпинефрина, норэпинефрина, серотонина.